Thông báo thuốc mới:Ceftazidime Kabi 0,5g và Esogas ivf

1.Ceftazidime Kabi 0,5g

Dược chất chính: Ceftazidim

TỔNG QUAN

Loại thuốc:

Kháng sinh cephalosporin thế hệ 3

Dạng thuốc và Hàm lượng:

Lọ 250 mg, 500 mg, 1 g, 2 g, 6 g dạng bột tinh thể.

Tá dược: Các thành phần khác có thể là natri carbonat nồng độ 118 mg/g ceftazidim hoạt tính để tăng độ tan, L – arginin nồng độ 349 mg/g ceftazidim hoạt tính để khắc phục tạo bọt.

Dược lý và Cơ chế tác dụng:

Ceftazidim có tác dụng diệt khuẩn do ức chế các enzym tổng hợp vách tế bào vi khuẩn. Thuốc bền vững với hầu hết các beta – lactamase của vi khuẩn trừ enzym của Bacteroides. Thuốc nhạy cảm với nhiều vi khuẩn Gram âm đã kháng aminoglycosid và các vi khuẩn Gram dương đã kháng ampicilin và các cephalosporin khác.

  • Phổ kháng khuẩn:

Tác dụng tốt: Vi khuẩn Gram âm ưa khí bao gồm Pseudomonas (P. aeruginosa), E. coli, Proteus (cả dòng indol dương tính và âm tính), Klebsiella, Enterobacter, Acinetobacter, Citrobacter, Serratia, Salmonella, Shigella, Hemophilus influenzae, Neisseria gonorrhoea và Neisseria meningitidis. Một số chủng Pneumococcus, Moraxella catarrhalis, và Streptococcus tan máu beta, (nhóm A, B, C và G lancefield) và Streptococcus viridans. Nhiều chủng Gram dương kỵ khí cũng nhạy cảm, Staphylococcus aureus nhạy cảm vừa phải với ceftazidim.

  • Kháng thuốc:

Kháng thuốc có thể xuất hiện trong quá trình điều trị do mất tác dụng ức chế các beta – lactamase qua trung gian nhiễm sắc thể (đặc biệt đối với Pseudomonas spp., Enterobacter và Klebsiella).Ceftazidim không có tác dụng với Staphylococcus aureus kháng methicilin, Enterococcus, Listeria monocytogenes, Bacteriodes fragilis, Campylobacter spp., Clostridium difficile.Ở Việt Nam: Theo số liệu ASTS năm 1999, các vi khuẩn vẫn còn nhạy cảm tốt với ceftazidim, có tỷ lệ đề kháng ở mức thấp. S. pyogenes kháng ceftazidim 3,2%, S.typhi kháng ceftazidim 4,3%, và S. pneumoniae kháng ceftazidim 5,7%.Các vi khuẩn tăng đề kháng ceftazidim với tỷ lệ cao là Escherichia coli kháng ceftazidim 18,7%, Enterobacter kháng ceftazidim 37,3%, S. aureus kháng ceftazidim 46,2%, P. aeruginosa kháng ceftazidim 47,6%.

Dược động học

Ceftazidim không hấp thu qua đường tiêu hóa, do vậy thường dùng dạng tiêm tĩnh mạch hoặc tiêm bắp.

Nồng độ huyết thanh đạt được:

Tiêm bắp (sau 1 – 1,5 giờ) Tiêm tĩnh mạch (sau 5 phút) Tiêm truyền tĩnh mạch không liên tục (sau 20 – 30 phút)
500 mg Khoảng 15mg/l khoảng 45 mg/l khoảng 40 mg/l
1g Khoảng 35 mg/l khoảng 85 mg/l khoảng 70mg/l
2g Không có báo cáo khoảng 170 mg/l khoảng 170mg/l

Nửa đời của ceftazidim trong huyết tương ở người bệnh có chức năng thận bình thường xấp xỉ 2,2 giờ, nhưng kéo dài hơn ở người bệnh suy thận hoặc trẻ sơ sinh. Ceftazidim không chuyển hóa, bài tiết qua lọc cầu thận. Khoảng 80 – 90% liều dùng bài tiết qua nước tiểu sau 24 giờ. Sau khi tiêm tĩnh mạch 1 liều độc nhất 500 mg hay 1 g, khoảng 50% liều xuất hiện trong nước tiểu sau 2 giờ đầu, 2 – 4 giờ sau khi tiêm bài tiết thêm 20% liều vào nước tiểu và sau 4 – 8 giờ sau lại thêm 12% liều bài tiết vào nước tiểu. Hệ số thanh thải ceftazidim trung bình của thận là 100 ml/phút. Bài tiết qua mật dưới 1%. Chỉ khoảng 10% thuốc gắn với protein huyết tương. Ceftazidim thấm vào các mô ở sâu và cả dịch màng bụng; Thuốc đạt nồng độ điều trị trong dịch não tủy khi màng não bị viêm. Ceftazidim đi qua nhau thai và bài tiết vào sữa mẹ.

Ceftazidim hấp thu sau liều tiêm qua màng bụng cho người bệnh điều trị bằng thẩm tách màng bụng.

Chỉ định:

Chỉ dùng ceftazidim trong những nhiễm khuẩn rất nặng, đã điều trị bằng kháng sinh thông thường không đỡ để hạn chế hiện tượng kháng thuốc.

Những trường hợp nhiễm khuẩn nặng do vi khuẩn Gram âm như:

  • Nhiễm khuẩn huyết.
  • Viêm màng não.
  • Nhiễm khuẩn đường tiết niệu có biến chứng.
  • Nhiễm khuẩn đường hô hấp dưới, nhiễm khuẩn trong bệnh nhày nhớt.
  • Nhiễm khuẩn xương và khớp.
  • Nhiễm khuẩn phụ khoa.
  • Nhiễm khuẩn trong ổ bụng.
  • Nhiễm khuẩn da và mô mềm bao gồm nhiễm khuẩn bỏng và vết thương.
  • Những trường hợp nhiễm khuẩn kể trên đã xác định hoặc nghi ngờ do Pseudomonas hoặc Staphylococcus như viêm màng não do Pseudomonas, nhiễm khuẩn ở người bị giảm bạch cầu trung tính, cần phải phối hợp ceftazidim với kháng sinh khác.

HƯỚNG DẪN SỬ DỤNG

Liều lượng và cách dùng:

Ceftazidim dùng theo cách tiêm bắp sâu, tiêm tĩnh mạch chậm trong 3 – 5 phút, hoặc tiêm truyền tĩnh mạch.

  • Người lớn: Trung bình 1 g tiêm bắp sâu hoặc tĩnh mạch (tùy mức độ nặng của bệnh) cách nhau 8 – 12 giờ một lần. Liều dùng tăng lên 2 g/8 giờ trong viêm màng não do vi khuẩn Gram âm và các bệnh bị suy giảm miễn dịch. Nhiễm khuẩn đường tiết niệu 500 mg/12 giờ.
  • Người cao tuổi trên 70 tuổi: Liều 24 giờ cần giảm xuống còn 1/2 liều của người bình thường, tối đa 3 g/ngày.
  • Trẻ nhỏ và trẻ em:
    • Trẻ em trên 2 tháng tuổi, liều thường dùng 30 – 100 mg/kg/ngày chia làm 2 – 3 lần, (cách nhau 8 hoặc 12 giờ). Có thể tăng liều tới 150 mg/kg/ngày (tối đa tới 6 g/ngày) chia 3 lần cho các bệnh rất nặng.
    • Trẻ sơ sinh và trẻ nhỏ dưới 2 tháng tuổi, liều thường dùng là 25 – 60 mg/kg/ngày chia làm 2 lần, cách nhau 12 giờ (ở trẻ sơ sinh, nửa đời của ceftazidim có thể gấp 3 – 4 lần so với người lớn).
    • Trong trường hợp viêm màng não ở trẻ nhỏ trên 8 ngày tuổi, liều thường dùng là 50 mg/kg cứ 12 giờ một lần.
  • Người bệnh suy giảm chức năng thận (có liên quan đến tuổi): Dựa vào độ thanh thải creatinin (khi độ thanh thải creatinin dưới 50 ml/phút, nên giảm liều do sự thải trừ thuốc chậm hơn).
  • Với người bệnh nghi là có suy thận, có thể cho liều đầu tiên thường là 1 g sau đó thay đổi liều tùy thuộc vào độ thanh thải creatinin như sau:
 Độ thanh thải (ml/phút) Creatinin huyết tương (micromol/lít) Liều duy trì
50 – 31 150 – 200 1 g cứ 12h 1 lần
30 – 16 200 – 350 1g cứ 24h 1 lần
15 – 6 350 – 500 0,5g cứ 24h 1 lần
< 5 > 500 0,5g cứ 48h 1 lần
  • Liều gợi ý ở trên có thể tăng 50%, nếu lâm sàng yêu cầu như ở bệnh nhày nhớt.
  • Người bệnh đang thẩm tách máu, có thể cho thêm 1 g vào cuối mỗi lần thẩm tách.
  • Người bệnh đang lọc máu động tĩnh mạch liên tục, dùng liều 1 g/ngày, dùng 1lần hoặc chia nhiều lần.
  • Người bệnh đang thẩm tách màng bụng, dùng liều bắt đầu 1 g, sau đó liều 500 mg cách nhau 24 giờ.

Chú ý: Nên dùng ceftazidim ít nhất 2 ngày sau khi hết các triệu chứng nhiễm khuẩn, nhưng cần kéo dài hơn khi nhiễm khuẩn có biến chứng.

Pha dung dịch tiêm và truyền:

  • Dung dịch tiêm bắp: Pha thuốc trong nước cất tiêm, hoặc dung dịch tiêm lidocain hydroclorid 0,5% hay 1%, với nồng độ khoảng 250 mg/ml.
  • Dung dịch tiêm tĩnh mạch: Pha thuốc trong nước cất tiêm, dung dịch natri clorid 0,9%, hoặc dextrose 5%, với nồng độ khoảng 100 mg/ml.
  • Dung dịch tiêm truyền: Pha thuốc trong các dung dịch như trong tiêm tĩnh mạch nhưng với nồng độ 10 – 20 mg/ml (1 – 2 g thuốc trong 100 ml dung dịch).

TÁC DỤNG PHỤ

Tác dụng không mong muốn (ADR):

Ít nhất 5% người bệnh điều trị có tác dụng không mong muốn. Thường gặp nhất là phản ứng tại chỗ sau khi tiêm tĩnh mạch, dị ứng và phản ứng đường tiêu hóa.

  • Thường gặp, ADR > 1/100
    • Tại chỗ: Kích ứng tại chỗ, viêm tắc tĩnh mạch.
    • Da: Ngứa, ban dát sần, ngoại ban.
  • Ít gặp, 1/1000 < ADR < 1/100
    • Toàn thân: Ðau đầu, chóng mặt, sốt, phù Quincke, phản ứng phản vệ.
    • Máu: Tăng bạch cầu ưa eosin, giảm tiểu cầu, giảm bạch cầu, giảm bạch cầu trung tính, tăng lympho bào, phản ứng Coombs dương tính.
    • Thần kinh: Loạn cảm, loạn vị giác. Ở người bệnh suy thận điều trị không đúng liều có thể co giật, bệnh não, run, kích thích thần kinh – cơ.
    • Tiêu hóa: Buồn nôn, nôn, đau bụng, ỉa chảy.
  • Hiếm gặp, ADR < 1/1000
    • Máu: Mất bạch cầu hạt, thiếu máu huyết tán.
    • Tiêu hóa: Viêm đại tràng màng giả.
    • Da: Ban đỏ đa dạng, hội chứng Steven – Johnson. Hoại tử da nhiễm độc.
    • Gan: Tăng transaminase, tăng phosphatase kiềm.
    • Tiết niệu sinh dục: Giảm tốc độ lọc tiểu cầu thận, tăng urê và creatinin huyết tương.
    • Có nguy cơ bội nhiễm với Enterococci và Candida.

LƯU Ý

Chống chỉ định:

Mẫn cảm với cephalosporin.

Thận trọng:

  • Trước khi bắt đầu điều trị bằng ceftazidim, phải điều tra kỹ về tiền sử dị ứng của người bệnh với cephalosporin, penicilin hoặc thuốc khác.
  • Có phản ứng chéo giữa penicilin với cephalosporin.
  • Tuy thuốc không độc với thận nhưng phải thận trọng khi dùng đồng thời với các thuốc độc với thận.
  • Một số chủng Enterobacter lúc đầu nhạy cảm với ceftazidim có thể kháng thuốc dần trong quá trình điều trị với ceftazidim và các cephalosporin khác.
  • Ceftazidim có thể làm giảm thời gian prothrombin. Cần theo dõi thời gian prothrombin ở người suy thận, gan, suy dinh dưỡng và nếu cần phải cho vitamin K. Nên giảm liều hàng ngày khi dùng cho người bệnh suy thận.
  • Thận trọng khi kê đơn ceftazidim cho những người có tiền sử bệnh đường tiêu hóa, đặc biệt bệnh lỵ.

Thời kỳ mang thai:

Cephalosporin được coi là an toàn trong thai kỳ. (Tuy nhiên vẫn chưa có những nghiên cứu thỏa đáng và được kiểm tra chặt chẽ trên người mang thai, nên chỉ dùng thuốc cho người mang thai khi thật cần thiết).

Thời kỳ cho con bú:

Thuốc bài tiết qua sữa, ảnh hưởng cho trẻ còn bú nên phải cân nhắc khi dùng thuốc cho người đang cho con bú.

Tương tác thuốc:

  • Với aminoglycosid hoặc thuốc lợi tiểu mạnh như furosemid, ceftazidim gây độc cho thận, cần giám sát chức năng thận khi điều trị liều cao kéo dài.
  • Cloramphenicol đối kháng in vitro với ceftazidim, nên tránh phối hợp khi cần tác dụng diệt khuẩn.

Độ ổn định và bảo quản:

  • Dung dịch ceftazidim nồng độ lớn hơn 100 mg/ml pha trong nước cất tiêm, dung dịch tiêm lidocain hydroclorid 0,5% hoặc 1%, dung dịch tiêm natri clorid 0,9%, dung dịch tiêm dextrose 5%. Thuốc duy trì được hoạt lực trong 18 giờ ở nhiệt độ phòng hoặc 7 ngày khi để tủ lạnh.
  • Dung dịch ceftazidim nồng độ 100 mg/ml hoặc thấp hơn pha trong nước cất tiêm, dung dịch tiêm natri clorid 0,9%, dung dịch tiêm dextrose 5%, duy trì được hoạt lực trong 24 giờ ở nhiệt độ phòng hoặc 7 ngày khi để tủ lạnh.
  • Ceftazidim kém bền vững trong dung dịch natri bicarbonat.
  • Bảo quản lọ thuốc ở nhiệt độ dưới 25 độ C và tránh ánh sáng.

Quá liều và xử trí:

Ðã gặp ở một số người bệnh suy thận. Phản ứng bao gồm co giật, bệnh lý não, run rẩy, dễ bị kích thích thần kinh cơ. Cần phải theo dõi cẩn thận trường hợp người bệnh bị quá liều cấp và có điều trị hỗ trợ. Khi suy thận, có thể cho thẩm tách máu hoặc màng bụng để loại trừ thuốc nhanh.

2. Esogas ivf

Thành phần:

            Lọ bột đông khô pha tiêm:

                        Esomeprazol natri tương ứng Esomeprazol ………… 40 mg

            Ống dung môi:

                        NaCl ………………………………………………………….. 45 mg

                        Nước cất pha tiêm vđ ……………………………………… 5 ml

Dạng bào chế: Bột đông khô pha tiêm.

Quy cách đóng gói: Hộp 1 lọ bột đông khô pha tiêm + 1 ống dung môi 5 ml.

Chỉ định:

Esomeprazol được chỉ định như liệu pháp thay thế khi dùng đường uống không thích hợp:

– Bệnh trào ngược dạ dày thực quản trên bệnh nhân có viêm thực quản và/hoặc có triệu chứng trào ngược nặng.

– Điều trị loét dạ dày do sử dụng thuốc NSAIDS.

– Dự phòng loét dạ dày tá tràng do dùng thuốc NSAID ở bệnh nhân có nguy cơ.

Chống chỉ định:

– Quá mẫn với bất kỳ thành phần nào của thuốc.

– Không dùng đồng thời với thuốc kháng virus ức chế protease (trong điều trị HIV) như: Atazanavir, Nelfinavir, Saquinavir … 

Cách dùng – liều lượng:

• Tiêm:

– Dung dịch tiêm được pha chế bằng cách thêm 5 ml dung dịch NaCl 0,9% dùng đường tĩnh mạch vào lọ chứa Esomeprazol. Dung dịch sau khi pha trong suốt, không màu hoặc vàng nhạt.

– Dung dịch pha tiêm được tiêm tĩnh mạch tối thiểu 3 phút.

– Dung dịch đã pha không nên pha trộn hoặc dùng chung bộ dây truyền với các thuốc khác.

– Dung dịch thuốc nên dùng trong vòng 12 giờ sau khi pha và tốt nhất dùng ngay sau khi pha để đảm bảo về mặt vi sinh.

– Nên dùng nửa thể tích pha tiêm nếu chỉ cần dùng 20 mg Esomeprazol, nên bỏ phần dung dịch không sử dụng.

• Tiêm truyền:

– Dung dịch tiêm truyền được pha chế bằng cách hòa tan Esomeprazol chứa trong lọ với dung dịch NaCl 0,9% vừa đủ 100 ml.

– Dung dịch sau khi pha trong suốt, không màu hoặc màu vàng nhạt. Chỉ sử dụng dung dịch trong suốt vì vậy dung dịch đã pha phải kiểm tra bằng mắt thường để phát hiện các phân tử lạ và sự biến màu trước khi dùng.

– Dung dịch pha nên được tiêm truyền tĩnh mạch trong khoảng thời gian từ 10 – 30 phút.

– Dung dịch thuốc nên dùng trong vòng 12 giờ sau khi pha và tốt nhất dùng ngay sau khi pha để đảm bảo về mặt vi sinh.

– Nên dùng nửa thể tích pha nếu chỉ cần dùng 20 mg Esomeprazol, nên bỏ phần dung dịch không sử dụng.

Liều dùng:

– Trào ngược dạ dày – thực quản nặng: mỗi ngày 1 lần 40 mg.

– Trào ngược triệu chứng không có viêm thực quản: mỗi ngày 1 lần 20 mg.

– Thời gian điều trị qua đường tĩnh mạch thường ngắn và nên chuyển sang dùng đường uống ngay khi có thể được.

Thận trọng:

– Trước khi dùng thuốc ức chế bơm proton, phải loại trừ khả năng ung thư dạ dày vì thuốc có thể che lấp triệu chứng, làm chậm chẩn đoán ung thư.

– Thận trọng khi dùng ở người bị bệnh gan, người suy gan nặng liều dùng không quá 20 mg/ngày.

– Phải thận trọng khi dùng Esomeprazol kéo dài vì có thể gây viêm teo dạ dày.

– Thận trọng khi dùng cho trẻ em dưới 18 tuổi vì độ an toàn và hiệu quả chưa được xác định.

Hạn dùng: Lọ bột đông khô pha tiêm 36 tháng, ống dung môi 48 tháng kể từ ngày sản xuất.

Bảo quản: Nơi không quá 30˚C, tránh ánh sáng.

Trả lời

Thư điện tử của bạn sẽ không được hiển thị công khai. Các trường bắt buộc được đánh dấu *